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【产品概述】
通用名：阿昔莫司
英文名：Acipimox
汉语拼音：Aximosi
化学名称：5-甲基-4-氧化-2-吡嗪甲酸
分子式：C6H6ClN2O3
分子量：154.13
化学结构式：
阿昔莫司原料药和胶囊由意大利 Farmitalia Carlo Erba 公司研制开发，于1985 年在意大利上市。阿昔莫司（Acipimox）是一种新型烟酸类广谱调血脂药物，该药主要作用于脂肪组织，抑制脂肪组织释放非酯化脂肪酸，减少甘油三酯（TG）、极低密度脂蛋白（VLDL）及低密度脂蛋白（LDL）的生成，通过抑制肝脂肪酶增高血浆中的高密度脂蛋白（HDL），不良反应较烟酸明显减少。阿昔莫司是目前为止烟酸类制剂中最有前途的调血脂药物，用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型），高胆固醇血症（Ⅱa型）、高甘油三酯合并高胆固醇血症（Ⅱb型）。
【性状】
本品为白色或类白色粉末。在水中略溶，在乙醇、甲醇、丙酮或氯仿中微溶。
【药理作用】
1、治疗高血脂症：
阿昔莫司降血脂作用机制：①抑制脂肪组织的脂解，减少游离脂肪酸的释出，减少甘油三酯的合成；②抑制极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的合成；③抑制肝脂肪酶活性，减少高密度脂蛋白－胆固醇异化；④激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶，加速低密度脂蛋白分解，有利高密度脂蛋白－胆固醇增高。
王继青等报道阿昔莫司治疗高脂血症30例疗效观察，TC、TG及HDL-C均有不同程度的改善，以TG和HDL-C的改善较明显。TC总有效率80%，TG总有效率90%，HDL-C总有效率73.3%，未发生明显不良反应。表明阿昔莫司是一种安全有效及易耐受的血脂调解药，尤其适用于血清TG水平明显升高、HDL-C水平明显低下、TC水平轻度上升或正常的糖尿病患者，是Ⅱb、Ⅳ型高血脂的最佳治疗剂。
2、治疗糖尿病高脂血症
季伟民等报道阿昔莫司对32例Ⅱ型糖尿病血脂代谢的临床研究。TC(总胆固醇)下降9.28%～11.23%，TG(甘油三酯)下降l3.02%～34.62%，HDL明显增加，VLDL和LDL明显减少，血糖和胰岛素水平无明显增加，未见明显副作用。表明阿昔莫司具有较好的降低血脂和升高HDL的作用，无血糖和胰岛素水平的增加，是一种较理想的治疗糖尿病高脂血症的药物。
【质量标准】
国家食品药品监督管理局药品标准YBH04192011。
主要指标：按干燥品计算，含C6H6ClN2O3应不低于98.5%。
【包装】
25公斤/桶，可根据客户要求包装。
内层：聚乙烯袋；外层：牛皮卡纸桶。
【贮藏】
遮光、密封保存。
【相关制剂】
阿昔莫司胶囊、阿昔莫司分散片
【批准文号】
国药准字H20113426